Micronisation de la mélatonine : une stratégie technologique au service d’une absorption plus rapide et d’une assimilation optimisée
La mélatonine : définition et rôle de cette hormone dans le sommeil
La mélatonine est une hormone synthétisée naturellement dans l'organisme à partir du tryptophane, un acide aminé essentiel. Ce processus se déroule au niveau de la glande pinéale, une petite structure située au centre du cerveau, qui transforme le tryptophane en sérotonine, puis en mélatonine. Elle suit un rythme dit circadien d'environ 24 heures dicté par l'alternance entre la lumière et l'obscurité. Cette production se déclenche en réponse à l'obscurité, signalant ainsi à l'organisme l'arrivée de la nuit. Son rôle dans la régulation du rythme circadien est déterminant. L’obscurité déclenche la sécrétion de mélatonine par la glande pinéale, via l’horloge biologique : sa concentration commence à augmenter en début de soirée, dès la tombée de la nuit.
La mélatonine agit ensuite comme un signal chronobiologique de « nuit » qui favorise l’endormissement et participe à la synchronisation du cycle veille-sommeil, notamment en contribuant à la baisse nocturne de la température corporelle centrale. Son pic de sécrétion survient naturellement au milieu de la nuit, le plus souvent autour de 3 h du matin, et accompagne les différentes phases du sommeil nocturne. L’un des défis de la mélatonine prise en complément alimentaire est sa très courte durée de vie dans l’organisme : elle est éliminée en environ 48 minutes (demi-vie). Cette élimination rapide complique la formulation des compléments, car elle limite la durée pendant laquelle la mélatonine reste active.
La micronisation de la mélatonine : un processus technologique au service de l'assimilation
Un procédé qui augmente la surface de contact avec la muqueuse intestinale
La micronisation consiste à réduire la taille des particules de mélatonine à l'échelle micrométrique, généralement entre 1 et 10 micromètres. Ce procédé de fabrication, largement reconnu en galénique pharmaceutique, augmente considérablement la surface de contact entre le principe actif et les fluides digestifs. Cette augmentation de surface favorise une dissolution plus rapide et plus homogène au niveau intestinal, facilitant ainsi le passage et l'absoprtion de la mélatonine à travers la muqueuse. Dans le cas de la mélatonine, dont la demi-vie courte nécessite une assimilation rapide, la micronisation représente une stratégie cohérente avec les besoins physiologiques. Une dissolution et une absorption plus rapides permettent d’atteindre plus rapidement des concentrations efficaces au moment où l’on cherche à favoriser l’endormissement. Cela optimise l’effet sur le signal « nuit ».
Des résultats mesurés in vitro sur l'absorption de la mélatonine micronisée
Des travaux réalisés sur la lignée cellulaire CaCo-2, un modèle couramment utilisé pour évaluer la perméabilité intestinale, indiquent des résultats dans le même sens. Dans le cadre d'un comprimé associant mélatonine micronisée et autres actifs, l'absorption mesurée serait environ 40 % plus élevée que celle d'une mélatonine standard.
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Alvityl assimyl+ Sommeil : une libération immédiate et libération prolongée
Le comprimé bicouche à libération contrôlée constitue une réponse galénique innovante pour mieux accompagner le cycle naturel du sommeil. Cette technologie associe deux couches qui libèrent la mélatonine à des vitesses différentes, chacune conçue pour agir à un moment précis du cycle veille-sommeil. L'objectif est de synchroniser l'apport en mélatonine micronisée avec les rythmes biologiques naturels de l'organisme, en reproduisant au plus près la façon dont l’organisme sécrète lui-même cette hormone pendant la nuit.
La couche à libération immédiate pour favoriser l'endormissement
La première couche du comprimé contient 0,5 mg de mélatonine micronisée formulée pour une libération immédiate. Cette dose est conçue pour agir rapidement comme signal chronobiotique, c'est-à-dire qu'elle signale à l'organisme le début de la nuit. Cette libération rapide s'inscrit dans la logique de la chrono-nutrition en synchronisant l'apport avec l'augmentation de sécrétion de mélatonine, qui survient en début de soirée. En pratique, cette libération immédiate vise à favoriser l'endormissement en complétant l'élévation de début de soirée de mélatonine dans l'organisme. La micronisation accélère la dissolution et l'absorption intestinale, permettant d’atteindre plus rapidement des concentrations efficaces au moment où l’on cherche à favoriser l’endormissement. Cette approche peut contribuer à réduire le temps d'endormissement, particulièrement utile quand l’horloge interne est décalée (désynchronisation circadienne) ou en cas de réveils nocturnes fréquents.
La couche à libération prolongée pour accompagner le maintien du sommeil
La seconde couche contient 1,35 mg de mélatonine micronisée formulée pour une libération prolongée. Sa cinétique de diffusion vise à reproduire le profil de sécrétion nocturne endogène, en maintenant une présence progressive de mélatonine dans l'organisme au fil de la nuit. Cette libération prolongée, associée à la présence d'extrait de valériane, accompagne le maintien du sommeil et peut contribuer à limiter les réveils nocturnes. Cette couche intègre également d'autres actifs complémentaires : la valériane et la mélisse (extraits végétaux traditionnellement associés à la relaxation), ainsi que de la vitamine D3. L'ensemble de ces composants vise à soutenir globalement le sommeil en agissant sur plusieurs mécanismes physiologiques, notamment la régulation de la température corporelle et l’équilibre du cycle veille-sommeil.
Grâce à la micronisation, la mélatonine présente une biodisponibilité améliorée, avec une dissolution et une absorption plus rapides et plus homogènes. Associée à une libération contrôlée en deux phases, cette technologie permet de mettre la mélatonine à disposition de l’organisme aux moments les plus pertinents de la nuit, selon les principes de la chrononutrition. Cette approche, combinant une assimilation optimisée de la mélatonine et un ciblage temporel précis du sommeil, soutient l’efficacité du produit Alvityl Assimyl+ Sommeil, dont les bénéfices reposent sur des données scientifiques.
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Sources :
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Moroni I, Garcia-Bennett AE. Effects of Absorption Kinetics on the Catabolism of Melatonin Released from CAP-Coated Mesoporous Silica Drug Delivery Vehicles. Pharmaceutics. 2021;13(9):1436. doi:10.3390/pharmaceutics13091436.
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Abboud M. Vitamin D Supplementation and Sleep: A Systematic Review and Meta-Analysis of Intervention Studies. Nutrients. 2022;14(5):1076. doi:10.3390/nu14051076.
Rapport d'étude de perméabilité Caco-2 – Évaluation comparative de la mélatonine micronisée et de la mélatonine standard dans Alvityl assimyl+ Sommeil.